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辛硫磷属于磷酸酯类杀虫剂，属于胆碱酯酶（ChE），药剂可与胆碱酯酶发生磷酸化反应，形成共价键的磷酰化酶，影响胆碱的水解，从而破坏神经冲动的正常传导，使害虫神经麻痹后死亡。
作用方式多样化辛硫磷具有触杀、胃毒双重作用，对卵也有一定的作用。
虫谱广辛硫磷杀虫谱广，可烟青虫、斜纹夜蛾、棉铃虫、桃小食心虫、小菜蛾、菜粉蝶等鳞翅目幼虫，韭蛆、稻瘿蚊等双翅目害虫，蚜虫、灰飞虱、蚧壳虫等半翅目害虫，蓟马等缨翅目害虫，蛴螬、蝼蛄、小地老虎等地下害虫，还可叶螨、贮粮害虫。
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